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Title

Plasma and urine pharmacokinetics of intramuscular marbofloxacin in canines

Titulo

Farmacocinética plasmática e urinária de marbofloxacina intramuscular em caninos

Digital Object Identifier (DOI)

https://doi.org/10.19052/mv.4052

Fecha de recepción

9 de septiembre de 2015

Fecha de aceptación

20 de octubre de 2015

Resumen

Se estudió la disposición plasmática y urinaria de marbofloxacina en caninos (n = 6) tras la aplicación intramuscular de 2 mg/kg. En distintos tiempos posadministración se tomaron muestras de sangre hasta las 24 h, y de orina solo en los caninos machos (n = 4) a las 4, 8, 12 y 24 h. Se realizó una extracción líquido-líquido del analito con agua, metanol y centrifugado a 13.500 r. p. m. a 4 °C. La separación y cuantificación se realizó por HPLC mediante la elusión isocrática en fase reversa, utilizando columna C-18, detector de fluorescencia a 295 nm de excitación y 490 nm de emisión y fase móvil compuesta por agua, acetonitrilo y trietilamina. Las concentraciones plasmáticas temporales se analizaron con el software no compartimental PK Solution 2.0. Los resultados conseguidos indican pronta absorción, rápida y amplia distribución. El Cl y los valores conseguidos de t½β y TMR indican lenta depuración y prolongada permanencia. El ensayo determinó concentraciones plasmáticas perdurables hasta 24 h, y que exceden la CMI de patógenos relevantes. El cociente ABC/CMI indica eficacia frente a microorganismos con CMI ≤ 15 μg/ml. Las concentraciones urinarias de marbofloxacina son más significativas que las plasmáticas. No obstante, se requieren nuevos estudios que avalen su empleo con la dosis y vía de aplicación ensayada.

Palabras clave

caninos, farmacocinética, marbofloxacina, plasma, orina

Abstract

Plasma and urinary disposition of marbofloxacin was studied in canines (n = 6) after intramuscular administration of 2 mg/kg. At different times post-administration, blood samples were collected until 24 h, and urine samples, only from male dogs (n = 4) at 48 12, and 24 h. Liquid-liquid extraction of analyte with water, methanol, and centrifugation at 13500 rpm at 4 °C were performed. Separation and quantification were made using HPLC by reverse phase isocratic elution with a C18 column, fluorescence detector at 295 nm excitation and 490 nm emission, and a mobile phase consisting of water, acetonitrile, and triethylamine. Temporary plasma concentrations were analyzed with non-compartmental PK Solution 2.0 software. The results obtained indicate rapid absorption, as well as rapid and wide distribution. Cl and values of t½β and MRT indicate slow clearance and prolonged stay. The study evidenced plasma concentrations up to 24 h, which exceed the MIC of relevant pathogens. The AUC/MIC ratio indicates efficacy against microorganisms with MIC ≤ 0.15 μg/ml. Urinary levels of marbofloxacin are more significant than plasmatic levels. However, new studies are required to assess their use with the tested dose and route of application.

Keywords

canines, pharmacokinetics, marbofloxacin, plasma, urine

Resumo

Se estudou a disposição plasmática e urinária de marbofloxacina em caninos (n = 6) após a aplicação intramuscular de 2 mg/kg. Em diferentes tempos pós-administração se tomaram amostras de sangue hasta as 24 h, e de urina somente nos caninos machos (n = 4) a as 48 12 e 24 h. Se realizou uma extração líquido-líquido do analito com água, metanol e centrifugado a 13500 r. p. m. a 4 °C. A separação e quantificação se realizou por HPLC mediante a eluição isocrática em fase reversa, utilizando coluna C-18, detector de fluorescência a 295 nm de excitação e 490 nm de emissão e fase móvel composta por água, acetonitrilo e trietilamina. As concentrações plasmáticas temporárias se analisaram com o software não compartimental PK Solution 2.0. Os resultados conseguidos indicam pronta absorção, rápida e ampla distribuição. O Cl e os valores conseguidos de t½β e TMR indicam lenta depuração e prolongada permanência. O ensaio determinou concentrações plasmáticas perduráveis hasta 24 h, e que excedem a CMI de patógenos relevantes. O cociente ABC/ CMI indica eficácia frente a micro-organismos com CMI ≤ 15 μg/ml. Os níveis urinários de marbofloxacina são mais significativos que os plasmáticos. Não obstante, se requerem novos estudos que avalizem seu uso com a dose e via de aplicação ensaiada.

Palavras clave

caninos, farmacocinética, marbofloxacina, plasma, urina

Tipo de documento

Article

Licencia Creative Commons

Creative Commons Attribution-Noncommercial-No Derivative Works 4.0 License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-Noncommercial-No Derivative Works 4.0 License.

Páginas

59 - 66

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